格列美脲 格列美脲片醫(yī)藥招商
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招商單位:重慶康刻爾制藥有限公司
招商區(qū)域:全國(guó)
產(chǎn)品類別:西藥產(chǎn)品
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20030800
產(chǎn)品類型:不詳
產(chǎn)品劑型:片劑
更新時(shí)間:2022/8/4 22:21:11
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產(chǎn)品性能 | 單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。 【通用名】 格列美脲 【商品名】 力貽蘋 【英文名】 Glimepiride 【藥理毒理】 本品為第三代磺酰脲類長(zhǎng)效抗糖尿病藥,其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對(duì)分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì))結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細(xì)胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序?yàn)椋簝?yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對(duì)心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。 【臨床評(píng)價(jià)】 在一項(xiàng)為期14周的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,給予患者(n=304)安慰劑及本品1,4或8mg,qd,結(jié)果1,4及8mg格列美脲組分別降低空腹血糖(FPG)2.4,3.9和4.1mmol·L-1,糖化血紅蛋白A1c(HbA1C)分別降低1.2%,1.8%和1.9%;餐后2h血糖(PPG)分別降低3.5,5.1和5.2mmol·L-1。本品最小有效劑量1mg,對(duì)FPG,HbA1C和PPG作用呈現(xiàn)劑量依賴性。 Rosenstock等[1]給予416例2型糖尿病患者服用格列美脲(8mg qd,4mg bid,16mg qd,8mg bid)治療。結(jié)果表明,劑量8與16mg或服藥次數(shù)qd與bid之間,血糖變化無明顯差異。服用格列美脲8mg qd,即可達(dá)到最大療效。 在另一項(xiàng)有249例單純節(jié)食無法控制癥狀的2型糖尿病患者參與的劑量調(diào)整試驗(yàn)中,前10周,給予格列美脲1~8mg·d-1,以后的12周以各自的最佳劑量維持治療。結(jié)果表明,格列美脲使FPG降低460mg·L-1,HbA1C降低1.4%,PPG降低720mg·L-1,優(yōu)于安慰劑。 在Dill等[2]所作的一項(xiàng)1230例2型糖尿病患者參加的比較試驗(yàn)中,格列美脲組的受試者用藥1~16mg·d-1,格列波脲組用藥1.25~20mg·d-1。經(jīng)過調(diào)整后,格列美脲維持平均為(12.4±3.5)mg·d-1,格列波脲組為(15.0±4.1)mg·d-1.結(jié)果表明,格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1~8mg qd即可產(chǎn)生與服用較高劑量格列波脲(2.5~20mg)相等的代謝控制作用。 另一頂試驗(yàn)對(duì)格列美脲及格列劑特進(jìn)行了比較,對(duì)229名患者持續(xù)進(jìn)行14周的治療。結(jié)果格列美脲組平均HbA1C變化為從基線起降低0.02%,格列齊特組則為0.03%。此項(xiàng)試驗(yàn)還表明,1mg格列美脲可產(chǎn)生與80mg格列齊特相當(dāng)?shù)寞熜А?br/>【藥代動(dòng)力學(xué)】 12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲,可完全吸收,T max 為(2.7±1.4)h,C max 為(88±21)ng·mL-1。AUC在劑量1~8mg范圍呈線性增長(zhǎng)。多次服用4或8mg本品未發(fā)現(xiàn)蓄積。本品蛋白結(jié)合率大于99.5%,分布容積為8.8L。 本品主要由肝代謝,主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成,并具有藥理活性。主要從尿排匯,單次口服1~8mg后,總清除率(CL/F)為2.7~3.2L·h-1。 【用法用量】 初始劑量為1mg,qd,早餐含服最好,根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果,每1~2周按1,2,3,4,6mg遞增,個(gè)別患者最大劑量可用至8mg。 用量一般應(yīng)視血糖水平而定,應(yīng)使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。根據(jù)定期血糖、尿糖監(jiān)測(cè)結(jié)果確定初始劑量及維持劑量,監(jiān)測(cè)血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現(xiàn)原發(fā)或繼發(fā)失效。 初始劑量及劑量調(diào)整 :初始劑量為1 mg,一天一次。若需要,可以增加每天的劑量。建議根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果,逐漸增加劑量,如:每1-2個(gè)星期按以下步驟增加劑量:1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg,僅個(gè)別病人需用至8 mg。糖尿病得到良好控制的病人,一般每天劑量為1-4 mg,僅少數(shù)病人每天劑量大于6 mg。 服藥時(shí)間 :根據(jù)病人的生活方式確定其服藥時(shí)間。一般一天一次頓服即可,建議于早餐之前服用,若不吃早餐,則于第一次正餐之前服用。尤其注意,服藥后不要忘記進(jìn)餐。 后續(xù)劑量調(diào)整 :隨著糖尿病癥狀的改善,胰島素敏感性的增加,本藥的需要量也應(yīng)逐漸減少,為避免低血糖發(fā)生,應(yīng)及時(shí)減少藥量,甚至停用。本藥的治療一般需長(zhǎng)期進(jìn)行。 從其他口服降糖藥改為本藥 :本藥與其他口服降糖藥沒有確切的劑量關(guān)系。當(dāng)用本藥代替其它口服降糖藥時(shí),建議起始劑量為每天1 mg,即使正在使用最大劑量的其它口服降糖藥時(shí)也應(yīng)如此。本藥劑量的增加應(yīng)該遵照上述“初始劑量及劑量調(diào)整方法”的要求去做??紤]到以前降糖藥的效力及持續(xù)作用時(shí)間,需要中斷一下治療,以避免藥物累加作用而引起低血糖。 【不良反應(yīng)】 對(duì)4200例患者觀察表明,本品耐受性良好。低血糖發(fā)生率為0.9%~1.7%,其他可能發(fā)生的不良反應(yīng)有眩暈(1.7%)、無力(1.6%)、頭痛(1.5%)及惡心(1.1%)。罕見的如嘔吐、腹痛、腹瀉和皮膚過敏瓜發(fā)生率<1%. 低血糖:由于本藥具有降低血糖的作用,可以引起低血糖(有時(shí)可致低血糖持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng))。低血糖可能引起的癥狀有:頭疼、極度饑餓感、惡心、嘔吐無力、嗜睡、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)性和警覺性受到損害、抑郁、意識(shí)模糊、講話語無倫次、失語癥、視力障礙、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺,甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸淺及心動(dòng)過緩。另外,還可出現(xiàn)腎 上 腺 素能反向調(diào)節(jié)的體征,如:大汗、皮膚潮濕、焦慮、心動(dòng)過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律不齊,嚴(yán)重的低血糖癥狀可表現(xiàn)為中風(fēng)發(fā)作。當(dāng)?shù)脱强刂埔院?,上述低血糖癥狀幾乎全部消失。 眼:尤其是在治療開始階段,由于血糖的改變,可能對(duì)視力產(chǎn)生暫時(shí)性影響。 消化系統(tǒng):偶見胃腸道癥狀:惡心、嘔吐、壓迫感或上腹部漲滿感、腹痛、腹瀉。極個(gè)別病例可出現(xiàn)肝酶升高、肝功能損害(如膽汁郁積和黃疸)及肝炎,可能導(dǎo)致肝功衰竭。 血液:可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血象改變:罕見有血小板減少癥、極個(gè)別病例可發(fā)展為白細(xì)胞減少、溶血性貧血或紅細(xì)胞減少,粒細(xì)胞缺乏癥和全血細(xì)胞減少(由于骨髓抑制引起的)。 其他不良反應(yīng):偶見有過敏或假性過敏反應(yīng),如瘙癢、蕁麻疹或皮疹,這些輕微的反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致呼吸困難、血壓降低,有時(shí)發(fā)展為休克。極個(gè)別病例可出現(xiàn)下列癥狀:過敏性脈管炎、皮膚光過敏和血鈉降低。一些嚴(yán)重的不良反應(yīng)如嚴(yán)重的低血糖、血象的某些改變、嚴(yán)重的過敏或假性過敏反應(yīng)、肝功衰竭,在某些情況下,可能危及生命。 |
重慶康刻爾制藥有限公司產(chǎn)品列表
1. 格列齊特膠囊
2. 那格列奈膠囊 易克亞欣
3. 二甲雙胍緩釋片
4. 鹽酸左氧氟沙星片
5. 克拉霉素片
6. 阿奇霉素片
7. 黃藤素膠囊
8. 鹽酸氨溴索口腔崩解片
9. 硫酸沙丁 胺醇口腔崩解片
10. 沙 丁胺醇口腔崩解片
11. 吉非羅齊膠囊
12. 纈 沙坦 氫氯 噻嗪膠囊
13. 替米沙坦片 平克亞欣
14. 氯雷他定口腔崩解片
2. 那格列奈膠囊 易克亞欣
3. 二甲雙胍緩釋片
4. 鹽酸左氧氟沙星片
5. 克拉霉素片
6. 阿奇霉素片
7. 黃藤素膠囊
8. 鹽酸氨溴索口腔崩解片
9. 硫酸沙丁 胺醇口腔崩解片
10. 沙 丁胺醇口腔崩解片
11. 吉非羅齊膠囊
12. 纈 沙坦 氫氯 噻嗪膠囊
13. 替米沙坦片 平克亞欣
14. 氯雷他定口腔崩解片